便秘,已非少數(shù)人的“難言之隱”,根據(jù)中華醫(yī)學(xué)會消化病學(xué)分會胃腸動力學(xué)組發(fā)布的《中國慢性便秘專家共識意見(2019)》顯示,我國成人慢性便秘的患病率為4.0%—10.0%,隨著年齡增長,便秘患病率大幅增加,老年人群中患病率高達(dá)15%—20%,慢性便秘影響了我國超1億的人群。
幾種促分泌藥和促動力藥的作用機(jī)制(翻譯)
便秘的誘因一般由多種因素共同作用產(chǎn)生,包括年齡、生活習(xí)慣、身體素質(zhì)等。長期處于便秘狀態(tài)會對人體造成多方面的不利影響,輕則導(dǎo)致胃腸神經(jīng)功能紊亂,重則誘發(fā)心腦血管意外甚至猝死,嚴(yán)重影響患者的日常生活和生命質(zhì)量。
2023年6月29日,南京正大天晴旗下蘆比前列酮軟膠囊(暢凡?)獲國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)批準(zhǔn),獲批適應(yīng)癥為成人慢性特發(fā)性便秘。作為一款新型的促分泌劑,蘆比前列酮(暢凡?)在中國的上市將為廣大的中國慢性便秘患者治療帶來新的藥物選擇。
蘆比前列酮(魯比前列酮,Lubiprostone)是前列腺素E1的前列腺素代謝產(chǎn)物衍生的一種雙環(huán)脂肪酸化合物,是2型氯離子通道激活劑(CLCN2),可導(dǎo)致氯離子外流到胃腸道,促進(jìn)腸液分泌,潤腸通便,同時該藥還可以降低腸道通透性,保護(hù)腸上皮屏障;并加強(qiáng)腸道平滑肌收縮,加速小腸和結(jié)腸轉(zhuǎn)運(yùn),加快排便頻率,具有促動力作用,通過促進(jìn)腸液的分泌和加快腸道的轉(zhuǎn)運(yùn)來改善便秘癥狀。由于該藥物不影響鈉/鉀離子通道,不會改變血漿中鈉和鉀的濃度。與其他緩瀉劑相比,蘆比前列酮不僅具有很好的便秘治療效果,而且長期應(yīng)用耐藥性發(fā)生率低,同時還具有劑量小的優(yōu)點(diǎn)。
蘆比前列酮治療48周持續(xù)改善患者便秘嚴(yán)重程度、腹脹和腹部不適
蘆比前列酮多靶點(diǎn)的綜合作用可為便秘患者帶來更全面的療效。研究數(shù)據(jù)顯示,蘆比前列酮治療期間可有效軟化糞便(布里斯托糞便性狀評分達(dá)到4級香蕉便水平),加快排便頻率(治療期間每周自發(fā)排便次數(shù)維持在4—5次),并可減輕排便費(fèi)力感,緩解排便的總體癥狀。首次服用后,平均23.5小時可發(fā)生自發(fā)性排便;治療48周持續(xù)改善便秘相關(guān)癥狀且無嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生。
蘆比前列酮可顯著縮短首次自發(fā)排便時間
蘆比前列酮曾用名為魯比前列酮,2022年根據(jù)國家藥典委要求進(jìn)行更名。蘆比前列酮作為最早上市的促分泌藥,作用機(jī)制最 全面的促分泌藥,在國外應(yīng)用已經(jīng)超過10年,積累了豐富的特殊人群用藥數(shù)據(jù),老人、帕金森病、糖尿病患者、阿片類藥物引起的便秘患者、腫瘤患者均可使用。
蘆比前列酮也是第 一個FDA批準(zhǔn)上市的化學(xué)類便秘治療藥物。迄今為止它也是獲準(zhǔn)在瑞士治療長期慢性特發(fā)性便秘的一種處方藥。南京正大天晴蘆比前列酮軟膠囊(暢凡?)商業(yè)化順利,給國內(nèi)慢性便秘患者帶來福音和新的治療選擇。